Flutamide

Flutamide được bán dưới tên thương hiệu Eulexin là một antiandrogen không steroid (NSAA) được sử dụng chủ yếu để điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Nó cũng được sử dụng để điều trị các tình trạng phụ thuộc vào androgen như mụn trứng cá, mọc nhiều lông và nồng độ androgen cao ở phụ nữ.

Flutamide là gì?

Flutamide là một loại thuốc kháng androgen được sử dụng cho ung thư biểu mô tuyến tiền liệt di căn giai đoạn B2-C và D-2 giới hạn cục bộ.

Flutamide
Flutamide

Chỉ định

Để kiểm soát ung thư biểu mô di căn giai đoạn B2-C và giai đoạn D2 khu trú của tuyến tiền liệt

Cơ chế hoạt động

Flutamide là một chất kháng androgen không steroid ngăn chặn hoạt động của cả testosterone nội sinh và ngoại sinh bằng cách liên kết với thụ thể androgen. Ngoài ra Flutamide là một chất ức chế mạnh tổng hợp DNA tuyến tiền liệt do testosterone kích thích. Hơn nữa, nó có khả năng ức chế sự hấp thu androgen của nhân tuyến tiền liệt.

Dược lực học

Flutamide là một chất kháng androgen không steroid. Trong các nghiên cứu trên động vật, flutamide thể hiện tác dụng kháng nội tiết tố mạnh. Nó phát huy tác dụng kháng sinh bằng cách ức chế sự hấp thu androgen hoặc bằng cách ức chế sự liên kết nhân của androgen trong các mô đích hoặc cả hai. Ung thư biểu mô tuyến tiền liệt được biết là nhạy cảm với androgen và đáp ứng với điều trị chống lại tác dụng của androgen hoặc loại bỏ nguồn gốc của androgen, ví dụ như thiến. Sự gia tăng nồng độ testosterone và estradiol trong huyết tương đã được ghi nhận sau khi dùng flutamide.

Dược động học

  • Sự hấp thu của flutamide được hoàn thành khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của flutamide. Nồng độ hydroxyflutamide ở trạng thái ổn định, dạng hoạt động của flutamide, đạt được sau 2 đến 4 ngày sử dụng. Mức độ hydroxyflutamide cao hơn khoảng 50 lần so với mức của flutamide ở trạng thái ổn định. Liên kết với protein huyết tương của flutamide và hydroxyflutamide cao; Tương ứng là 94 đến 96% và 92 đến 94%. Flutamide được chuyển hóa bởi CYP1A2 trong gan trong quá trình chuyển hóa lần đầu thành chất chuyển hóa chính của nó là hydroxyflutamide và ít nhất là năm các chất chuyển hóa nhỏ khác. Flutamide có tổng số ít nhất 10 chất chuyển hóa không hoạt động, bao gồm 4-nitro-3-fluoro-methylaniline. Flutamide được bài tiết dưới nhiều dạng khác nhau trong nước tiểu, dạng chính là 2-amino-5-nitro-4- (trifluoromethyl) phenol.
  • Flutamide và hydroxyflutamide có thời gian bán thải tương ứng là 4,7 giờ và 6 giờ ở người lớn. Tuy nhiên, thời gian bán hủy của hydroxyflutamide được kéo dài đến 8 giờ sau khi dùng một liều duy nhất và đến 9,6 giờ ở trạng thái ổn định ) ở người cao tuổi. Thời gian bán thải của flutamide và hydroxyflutamide được coi là quá ngắn để cho phép dùng liều một lần mỗi ngày, và vì lý do này, thay vào đó, flutamide được sử dụng ba lần mỗi ngày vào Khoảng thời gian 8 giờ. Ngược lại, các NSAAs mới hơn nilutamide, bicalutamideenzalutamide đều có thời gian bán hủy dài hơn nhiều và điều này cho phép sử dụng một lần mỗi ngày trong các trường hợp của họ.

Phản ứng phụ

Các tác dụng phụ sau đây thường gặp (xảy ra trên 30%) đối với bệnh nhân dùng Flutamide:

  • Nóng bừng
  • Sưng vú (nữ hóa tuyến vú)
  • Mất hứng thú với tình dục (giảm ham muốn tình dục)
  • Tiết dịch núm vú (galactorrhea)
  • Bất lực (không có khả năng đạt được hoặc duy trì sự cương cứng)
  • Bệnh tiêu chảy

Những tác dụng phụ này là những tác dụng phụ ít gặp hơn (xảy ra ở khoảng 10-29%) bệnh nhân dùng Flutamide:

  • Buồn nôn và ói mửa
  • Tăng các xét nghiệm máu đo chức năng gan. Chúng trở lại bình thường sau khi ngừng điều trị.
  • Nước tiểu đổi màu vàng xanh

Không phải tất cả các tác dụng phụ được liệt kê ở trên. Một số trường hợp hiếm gặp (xảy ra với dưới 10% bệnh nhân) không được liệt kê ở đây. Tuy nhiên, bạn phải luôn thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của mình nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng bất thường nào.

Các biện pháp phòng ngừa

  • Trước khi bắt đầu điều trị bằng Flutamide, hãy đảm bảo rằng bạn đã nói với bác sĩ về bất kỳ loại thuốc nào khác mà bạn đang dùng (bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin, thuốc thảo dược, v.v.). Không dùng aspirin hoặc các sản phẩm có chứa aspirin trừ khi bác sĩ của bạn đặc biệt cho phép.
  • Thuốc kháng androgen thường được dùng cho nam giới. Tuy nhiên, nếu dùng Flutamide cho phụ nữ, nên tránh mang thai (đang mang thai). Nhóm thai kỳ D (Flutamide có thể nguy hiểm cho thai nhi. Phụ nữ đang mang thai hoặc đang mang thai phải được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi).
  • Thuốc kháng androgen thường được dùng cho nam giới. Tuy nhiên, nếu phụ nữ dùng Flutamide thì không nên cho con bú.

Giám sát và Kiểm tra

Bạn sẽ được kiểm tra thường xuyên bởi chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn trong khi bạn đang dùng Flutamide, để theo dõi các tác dụng phụ và kiểm tra phản ứng của bạn với liệu pháp. Công việc lấy máu định kỳ để theo dõi công thức máu toàn bộ (CBC) cũng như chức năng của các cơ quan khác (chẳng hạn như thận và gan) cũng có thể được bác sĩ chỉ định.   

Nguồn tham khảo:

Nguồn en.wikipedia.org: https://en.wikipedia.org/wiki/Flutamide, cập nhật ngày 23/06/2021

Nguồn uy tín Healthyungthu: https://healthyungthu.com/glossary/flutamide/, cập nhật ngày 23/06/2021

This entry was posted in . Bookmark the permalink.