Gefitinib

Gefitinib là một loại thuốc được sử dụng cho một số bệnh ung thư phổi, vú và các bệnh ung thư khác.

Gefitinib là thuốc gì?

  • Gefitinib là một phương pháp điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) đã lan vào các mô xung quanh (tiến triển cục bộ) hoặc đến các bộ phận khác của cơ thể.
  • Gefitinib cũng được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng đối với các loại ung thư khác.
Gefitinib
Gefitinib

Gefitinib hoạt động như thế nào?

  • Gefitinib là một loại thuốc trị ung thư nhắm mục tiêu được gọi là chất ức chế tyrosine kinase (TKI). Tyrosine kinase là một protein gửi tín hiệu cho các tế bào ung thư phát triển. Gefitinib cung cấp các tín hiệu này.
  • Để gefitinib hoạt động, các tế bào ung thư cần phải có các thụ thể cho một protein gọi là yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Bác sĩ sẽ kiểm tra các tế bào ung thư cho việc này.

Dược lực học

Gefitinib ức chế sự phosphoryl nội bào của nhiều tyrosine kinase liên quan đến thụ thể bề mặt tế bào xuyên màng, bao gồm cả tyrosine kinase liên quan đến thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR-TK). EGFR được thể hiện trên bề mặt tế bào của nhiều tế bào bình thường và tế bào ung thư.

Dược động học

Hấp thu:

  • Sau khi uống gefitinib, sự hấp thu tương đối chậm và nồng độ đỉnh gefitinib trong huyết tương đạt từ 3-7 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 59% ở bệnh nhân ung thư. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể nồng độ gefitinib trong cơ thể. Trong một thử nghiệm trên người tình nguyện khoẻ mạnh có độ pH dịch vị duy trì >5, nồng độ gefitinib trong cơ thể giảm 47%, có thể là do giảm độ hòa tan của gefitinib ở dạ dày.

Phân bố:

  • Thể tích phân bố trung bình của gefitinib ở trạng thái hằng định là 1400 lít, chứng tỏ là thuốc phân bố rộng rãi vào các mô. Khoảng 90% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Thuốc này gắn kết với albumin và α1-acid glycoprotein trong huyết thanh.
  • Dữ liệu in vitro cho thấy rằng gefitinib là chất nền cho sự vận chuyển qua màng tế bào của protein Pgp.

Chuyển hóa

  • Dữ liệu in vitro cho thấy rằng CYP3A4 và CYD2D6 là isozym P450 chính có liên quan đến quá trình chuyển hóa oxy hóa của gefitinib.
  • Các nghiên cứu in vitro đã chứng tỏ gefitinib ít có khả năng ức chế CYP2D6. Gefitinib cho thấy không có tác động cảm ứng enzym trong các nghiên cứu ở động vật và không ức chế đáng kể (in vitro) trên bất kỳ cytochrom P450 enzym.
  • Gefitinib được chuyển hóa rộng rãi ở người. 5 chất chuyển hóa đã được nhận biết đầy đủ trong phân và 8 chất chuyển hóa trong huyết tương ở người. Chất chuyển hóa chính được định danh là O-desmethyl gefitinib, hoạt tính kém 14 lần so với gefitinib về khả năng ức chế sự phát triển tế bào được kích hoạt bởi EGFR và không có tác động ức chế sự phát triển tế bào khối u ở chuột. Vì vậy, chất chuyển hóa này được xem như không đóng góp vào tác động lâm sàng của thuốc này.

Thải trừ

  • Gefitinib được bài tiết chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa qua phân, độ thải trừ thuốc và các chất chuyển hóa qua thận ít hơn 4% liều dùng.
  • Tổng thanh thải gefitinib trong huyết tương là khoảng 500 ml/phút và trung bình thời gian bán thải cuối là 41 giờ ở bệnh nhân ung thư. Uống gefitinib một lần mỗi ngày sẽ dẫn đến tích lũy thuốc từ 2 đến 8 lần, với nồng độ và thời gian tiếp xúc ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-10 liều dùng. Ở trạng thái ổn định, nồng độ thuốc trong huyết tương tuần hoàn được duy trì gấp 2-3 lần với khoảng cách liều 24 giờ.

Liều dùng Gefitinib

  • Việc điều trị với Gefitinib nên được tiến hành và theo dõi bởi các bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị ung thư.
  • Liều khuyến cáo Gefitinib là 1 viên 250 mg, ngày 1 lần. Nếu quên dùng 1 liều thuốc, nên uống ngay khi nhớ ra. Nếu việc quên uống thuốc dưới 12 giờ tính đến thời điểm dùng liều kế tiếp, bệnh nhân không nên dùng liều thuốc đã lỡ quên uống. Bệnh nhân không nên dùng liều gấp đôi (uống cùng lúc 2 liều thuốc) để bù cho liều đã quên uống.
  • Trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả của Gefitinib ở trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Chưa có sử dụng thuốc này trên trẻ em với chỉ định ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Gefitinib

  • Bạn nuốt toàn bộ với một ly nước.
  • Nếu bạn gặp khó khăn khi nuốt viên thuốc, bạn có thể hòa tan gefitinib trong nửa ly nước tĩnh. Không sử dụng bất kỳ loại chất lỏng khác.
  • Thả viên thuốc vào nửa ly nước mà không làm nát nó. Khuấy đôi khi trong 20 phút cho đến khi viên thuốc vỡ thành những hạt rất nhỏ. Uống ngay đi. Đổ đầy ly một nửa lần nữa với nước và uống để đảm bảo bạn uống hết liều.
  • Bạn phải uống thuốc theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ.
  • Bạn nên dùng đúng liều, không nhiều hay ít.
  • Bạn dùng gefitinib mỗi ngày một lần, có hoặc không có thức ăn. Tránh dùng thuốc chống axit 2 giờ trước khi dùng gefitinib và trong 1 giờ sau đó.
  • Bạn thường tiếp tục dùng nó miễn là nó vẫn hoạt động, trừ khi các tác dụng phụ trở nên quá tệ.

Tác dụng phụ Gefitinib

Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:

  • Tiêu chảy nặng hoặc liên tục
  • Đau ngực đột ngột hoặc khó chịu, ho mới hoặc nặng hơn kèm theo sốt, khó thở
  • Mờ mắt, chảy nước mắt , đau mắt hoặc đỏ, mắt nhạy cảm hơn với ánh sáng
  • Các vấn đề về gan – buồn nôn , đau bụng trên, ngứa, cảm giác mệt mỏi, chán ăn, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt)
  • Dấu hiệu của xuất huyết dạ dày – đau dạ dày dữ dội, phân có máu hoặc nhựa đường, ho ra máu hoặc chất nôn trông giống như bã cà phê
  • Phản ứng da nghiêm trọng – sốt, đau họng , sưng mặt hoặc lưỡi, bỏng rát ở mắt, đau da, sau đó phát ban da đỏ hoặc tím lan rộng (đặc biệt là ở mặt hoặc phần trên cơ thể) và gây phồng rộp và bong tróc.

Các tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm:

  • Bệnh tiêu chảy
  • Mụn trứng cá
  • Da khô
  • Ngứa hoặc phát ban da.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những tác dụng phụ khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng đến gefitinib?

Các loại thuốc khác có thể tương tác với gefitinib, bao gồm thuốc theo toa và thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược . Cho mỗi nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn biết về tất cả các loại thuốc bạn sử dụng hiện tại và bất kỳ loại thuốc nào bạn bắt đầu hoặc ngừng sử dụng.

Tôi nên tránh những loại thuốc và thực phẩm nào khi dùng Gefitinib?

Tránh dùng thuốc kháng axit hoặc thuốc giảm axit dạ dày (Nexium, Pepcid, Prevacid, Prilosec, Zantac và những thuốc khác) trong vòng 6 giờ trước hoặc 6 giờ sau khi bạn dùng thuốc này. Các loại thuốc khác này có thể làm cho gefitinib kém hiệu quả hơn nhiều khi dùng cùng lúc.

Tôi có thể dùng Gefitinib nếu tôi đang mang thai hoặc đang cho con bú?

  • Không sử dụng gefitinib nếu bạn đang mang thai. Nó có thể gây hại cho thai nhi. Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả để tránh mang thai trong khi bạn đang sử dụng thuốc này và ít nhất 2 tuần sau khi điều trị kết thúc.
  • Thuốc này có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản (khả năng có con) ở phụ nữ. Nói với bác sĩ của bạn nếu bạn có kế hoạch mang thai.
  • Người ta không biết liệu thuốc này đi vào sữa mẹ hoặc nếu nó có thể gây hại cho em bé bú. Không cho con bú khi đang dùng gefitinib.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Đã có báo cáo về triệu chứng suy nhược trong khi điều trị bằng gefitinib. Do đó, các bệnh nhân có triệu chứng này nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy.

Nguồn tham khảo: Gefitinib cập nhật ngày 10/05/2021: https://en.wikipedia.org/wiki/Gefitinib

This entry was posted in . Bookmark the permalink.