Goserelin

Goserelin được bán dưới tên thương hiệu Zoladex là một loại thuốc được sử dụng để ngăn chặn sản xuất hormone sinh dục ( testosterone và estrogen ), đặc biệt trong điều trị ung thư vú và tuyến tiền liệt.

Sử dụng y tế

  • Goserelin được sử dụng để điều trị ung thư vú nhạy cảm với hormone (ở phụ nữ tiền và mãn kinh) và tuyến tiền liệt và một số rối loạn phụ khoa lành tính ( lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung và mỏng nội mạc tử cung). Ngoài ra, goserelin còn được sử dụng trong hỗ trợ sinh sản và điều trị dậy thì sớm. Nó cũng có thể được sử dụng trong điều trị những người chuyển giới từ nam sang nữ và được ưa chuộng hơn các chất kháng androgen khác ở một số quốc gia, chẳng hạn như Vương quốc Anh. Nó có sẵn như một kho hàng 1 tháng và một kho hàng dài hạn 3 tháng.
  • Goserelin được dùng bằng cách tiêm dưới da dưới dạng cấy ghép sau mỗi 28 ngày trong suốt thời gian điều trị.
Goserelin
Goserelin

Cơ chế hoạt động

Goserelin là một chất tương tự decapeptide tổng hợp của LHRH. Goserelin hoạt động như một chất ức chế mạnh bài tiết gonadotropin của tuyến yên khi được sử dụng trong công thức phân hủy sinh học. Kết quả là ức chế bền vững nồng độ LH và testosterone trong huyết thanh.

Tác dụng phụ

  • Goserelin có thể làm tăng tạm thời cơn đau xương và các triệu chứng của ung thư tuyến tiền liệt trong vài tuần đầu điều trị. Đây được gọi là hiệu ứng bùng phát khối u, và là kết quả của sự gia tăng sản xuất hormone luteinizing ban đầu, trước khi các thụ thể được giải mẫn cảm và sản xuất hormone bị ức chế. Các triệu chứng sẽ biến mất, với sự ức chế nội tiết tố. Do đó, nên điều trị đồng thời với một thuốc kháng androgen trong 2-3 tuần đầu điều trị bằng goserelin, đặc biệt ở những bệnh nhân đã có các triệu chứng về xương từ trước.
  • Goserelin có thể gây đau xương, nóng bừng mặt, đau đầu, khó chịu ở dạ dày, trầm cảm, khó đi tiểu (trường hợp cá biệt), tăng cân, sưng và đau vú (không thường xuyên), giảm cương cứng và giảm ham muốn tình dục. Đau xương có thể được kiểm soát theo triệu chứng và rối loạn cương dương có thể được điều trị bằng vardenafil (Levitra) hoặc các liệu pháp uống tương tự khác, mặc dù chúng sẽ không điều trị được chứng giảm ham muốn tình dục. Tỷ lệ nữ hóa tuyến vú với goserelin đã được tìm thấy dao động từ 1 đến 5%.
  • Suy giảm trí nhớ ngắn hạn cũng đã được báo cáo ở phụ nữ và trong một số trường hợp có thể nghiêm trọng, nhưng tác dụng này sẽ biến mất dần khi ngừng điều trị.

Dược học

  • Goserelin là một chất tương tự tổng hợp của hormone giải phóng gonadotropin tự nhiên (GnRH). Khả dụng sinh học gần như hoàn toàn bằng đường tiêm. Goserelin liên kết kém với protein và có thời gian bán thải trong huyết thanh từ 2 đến 4 giờ ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải tăng lên khi bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Không có sự thay đổi đáng kể về dược động học ở những đối tượng bị suy gan.
  • Sau khi dùng thuốc, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong khoảng hai giờ. Nó nhanh chóng liên kết với các tế bào thụ thể GnRH trong tuyến yên do đó dẫn đến sự gia tăng ban đầu trong sản xuất hormone luteinizingvà do đó dẫn đến sự gia tăng ban đầu trong việc sản xuất các hormone sinh dục tương ứng. Cơn bùng phát ban đầu này có thể được điều trị bằng cách kê đơn / đồng dùng thuốc đối kháng thụ thể androgen như bicalutamide (Casodex). Cuối cùng, sau khoảng thời gian khoảng 14–21 ngày, việc sản xuất LH bị giảm đáng kể do sự điều hòa của thụ thể , và hormone sinh dục nói chung bị giảm xuống mức thiến.

Dược động học

  • Sinh khả dụng của Goserelin là hầu như hoàn hảo. Việc sử dụng mẩu cấy phóng thích chậm (depot) mỗi 4 tuần đảm bảo rằng nồng độ hiệu quả được duy trì mà không có tích lũy ở mô.
  • Goserelin ít gắn kết với protein và thời gian bán thải trong máu là 2-4 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải này sẽ tăng ở những bệnh nhân bị tổn thương chức năng thận. Ðối với hoạt chất thuốc bào chế dưới dạng depot được dùng mỗi tháng, sự thay đổi này hầu như không đáng kể. Do đó không nhất thiết phải thay đổi liều ở những bệnh nhân này. Không có thay đổi đáng kể nào về mặt dược động học ở những bệnh nhân bị suy gan.

Những thông tin nào khác tôi nên biết?

  • Giữ tất cả các cuộc hẹn với bác sĩ của bạn.
  • Hỏi dược sĩ của bạn bất kỳ câu hỏi nào bạn có về cấy ghép goserelin.
  • Điều quan trọng là bạn phải giữ một danh sách bằng văn bản về tất cả các loại thuốc theo toa và không kê đơn (không kê đơn) bạn đang dùng, cũng như bất kỳ sản phẩm nào như vitamin, khoáng chất hoặc các chất bổ sung chế độ ăn uống khác. Bạn nên mang theo danh sách này mỗi khi đến gặp bác sĩ hoặc khi nhập viện. Đây cũng là thông tin quan trọng cần mang theo trong trường hợp khẩn cấp.

Nguồn tham khảo:

Nguồn en.wikipedia.org: https://en.wikipedia.org/wiki/Goserelin, cập nhật ngày 23/06/2021

Nguồn uy tín Healthyungthu: https://healthyungthu.com/glossary/goserelin/, cập nhật ngày 23/06/2021

This entry was posted in . Bookmark the permalink.