Leuprolide

Leuprolide còn được gọi là Leuprorelin, là một phiên bản sản xuất của hormone được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú, lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung và dậy thì sớm hoặc như một phần của liệu pháp hormone chuyển giới.

Sử dụng y tế

  • Leuprolide có thể được sử dụng trong điều trị các bệnh ung thư đáp ứng với hormone như ung thư tuyến tiền liệt và ung thư vú. Nó cũng có thể được sử dụng cho các tình trạng phụ thuộc vào estrogen như lạc nội mạc tử cung hoặc u xơ tử cung.
  • Nó có thể được sử dụng cho dậy thì sớm ở cả nam và nữ để ngăn ngừa rụng trứng sớm trong các chu kỳ kích thích buồng trứng có kiểm soát để thụ tinh trong ống nghiệm ( IVF ).
  • Nó có thể được sử dụng để giảm nguy cơ suy buồng trứng sớm ở phụ nữ nhận cyclophosphamide để hóa trị.
  • Cùng với triptorelin và goserelin, nó đã được sử dụng để trì hoãn tuổi dậy thì ở thanh niên chuyển giới cho đến khi họ đủ tuổi để bắt đầu liệu pháp thay thế hormone. Các nhà nghiên cứu đã khuyến nghị dùng thuốc chẹn tuổi dậy thì sau 12 tuổi, khi người đó đã phát triển đến giai đoạn Tanner 2–3 và sau đó điều trị bằng hormone giới tính chéo ở tuổi 16.
  • Đôi khi chúng cũng được sử dụng thay thế cho các kháng nguyên như spironolactone và cyproterone acetate để ức chế sản xuất testosterone ở phụ nữ chuyển giới.
  • Nó được coi là một phương pháp điều trị khả thi cho bệnh paraphilias. Leuprolide đã được thử nghiệm như một phương pháp điều trị để giảm ham muốn tình dục ở những kẻ ấu dâm và các trường hợp mắc chứng paraphilia khác.
Leuprolide
Leuprolide

Chống chỉ định

Leuprolide chống chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

  • Quá mẫn với thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
  • Đang mang thai hoặc có thể mang thai.
  • Đang cho con bú.
  • Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân.

Cơ chế hoạt động

  • Leuprolide là một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) hoạt động như một chất chủ vận tại các thụ thể GnRH của tuyến yên. Sự hưng phấn của các thụ thể GnRH ban đầu dẫn đến việc kích thích hormone hoàng thể hóa (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH) tiết bởi thùy trước tuyến yên, cuối cùng dẫn đến tăng nồng độ estradiol và testosterone trong huyết thanh thông qua sinh lý bình thường của trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến sinh dục. (Trục HPG); tuy nhiên, vì sự lan truyền của trục HPG phụ thuộc vào sự tiết GnRH xung động của vùng dưới đồi, các thụ thể GnRH của tuyến yên trở nên giảm mẫn cảm sau vài tuần điều trị bằng leuprorelin liên tục. Điều hòa kéo dài hoạt động của thụ thể GnRH là mục tiêu của liệu pháp leuprorelin và cuối cùng dẫn đến giảm tiết LH và FSH, dẫn đến thiểu năng sinh dục và do đó làm giảm mạnh nồng độ estradiol và testosterone bất kể giới tính.
  • Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt , sự gia tăng nồng độ testosterone ban đầu liên quan đến việc bắt đầu điều trị bằng Leuprolide sẽ phản tác dụng đối với mục tiêu điều trị. Tác dụng này có thể tránh được khi sử dụng đồng thời các chất ức chế 5α-reductase, chẳng hạn như Finasteride, hoặc flutamide có chức năng ngăn chặn các tác động hạ lưu của testosterone.

Dược lực học

  • Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) là một hormon decapeptid của hạ đồi, có tác dụng điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Leuprorelin là một dạng tổng hợp của GnRH tự nhiên.
  • Những thuốc tổng hợp tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, thời gian bán thải dài hơn và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên.
  • Khi dùng thuốc tương tự GnRH theo kiểu bơm ngắt quãng theo nhịp, thuốc sẽ kích thích tiết gonadotropin, trái lại, khi dùng theo kiểu bơm liên tục, thuốc sẽ ức chế tiết gonadotropin.
  • Khi bắt đầu dùng ở nam giới, thuốc tương tự GnRH (Leuprolide) gây tăng nồng độ testosteron trong huyết thanh.
  • Khi điều trị ung thư tuyến tiền liệt, cần ngăn chặn sự tăng testosteron ban đầu nhất thời này bằng các thuốc kháng androgen, ví dụ như cyproteron, nếu không, sẽ có nguy cơ tăng phát triển ung thư khi bắt đầu điều trị.
  • Dùng dài hạn và liên tục, thuốc tương tự GnRH có tác dụng ngăn chặn lâu dài việc tiết gonadotropin tuyến yên, và do đó sau 2 đến 4 tuần điều trị nồng độ testosteron trong huyết thanh giảm tới mức như ở nam giới bị hoạn (nghĩa là dưới 50 nanogam/dl). Hậu quả là, các chức năng sinh lý và các mô phụ thuộc testosteron để duy trì trở thành không hoạt động. Các tác dụng này thường phục hồi sau khi ngừng điều trị.

Tác dụng phụ

Thường gặp

To vú đàn ông, triệu chứng sau mãn kinh, loạn năng sinh dục, mất tình dục, bốc hỏa, liệt dương, giảm cương, khí hư, chảy máu, đau ở chỗ tiêm, phù ngoại biên, giảm cảm giác thèm ăn, chức năng gan bất thường.

Ít gặp

Phù, đau đầu, chèn ép tủy sống, ngủ lịm, chóng mặt, mất ngủ, nổi ban, buồn nồn, nôn, chán ăn, tiêu chảy, tăng cân, căng/to vú, mất chất xương, đau xương tăng lên, toát mồ hôi, đau cơ, yếu chi dưới, thay đổi tâm trạng.

Hiếm gặp

U tuyến yên.

Không xác định tần suất

Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, phản ứng quá mẫn, lipid bất thường, dung nạp glucose bất thường, tê liệt, co giật, đánh trống ngực, kéo dài QT, thuyên tắc phổi, tăng huyết áp, hạ huyết áp, vàng da, gãy cột sống, giảm khối lượng xương, bệnh phổi kẽ, tắc nghẽn đường tiết niệu, sốt.

Tương tác với các thuốc khác

  • Vì điều trị các thuốc kháng androgen có thể kéo dài khoảng QT, việc sử dụng đồng thời Leuprorelin với các thuốc kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc có thể gây ra xoắn đỉnh như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (ví dụ: Quinidine, Disopyramide) hoặc nhóm III (ví dụ: Amiodarone, Sotalol, Dofetilide, Ibutilide), Methadone,Moxifloxacin, thuốc chống loạn thần, v.v … nên được đánh giá cẩn thận.
  • Chưa thấy có tương tác thuốc giữa thuốc tương tự GnRH và các thuốc khác.
  • Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

Nguồn tham khảo:

Nguồn en.wikipedia.org: https://en.wikipedia.org/wiki/Leuprorelin, cập nhật ngày 23/06/2021

Nguồn uy tín Healthyungthu: https://healthyungthu.com/glossary/leuprolide, cập nhật ngày 23/06/2021

This entry was posted in . Bookmark the permalink.