Ondansetron

Ondansetron được bán dưới tên thương hiệu Zofran là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị ung thư, xạ trị hoặc phẫu thuật. Nó cũng có hiệu quả để điều trị viêm dạ dày ruột. Điều trị nôn mửa do say tàu xe không hiệu quả.

Ondansetron là gì?

  • Ondansetron là một chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT3 được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn trong hóa trị ung thư và sau phẫu thuật.
Ondansetron
Ondansetron

Sử dụng y tế

  • Mặc dù một tác nhân chống nôn hiệu quả, chi phí cao của thương hiệu ondansetron ban đầu giới hạn việc sử dụng nó để kiểm soát buồn nôn sau mổ và nôn và buồn nôn hóa trị gây ra và ói mửa.

Điều trị ung thư

  • Các 5-HT 3 đối kháng thụ thể là những loại thuốc chính được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa buồn nôn hóa trị gây ra và nôn và buồn nôn và nôn xạ trị gây ra.

Hậu phẫu

  • Một số loại thuốc bao gồm ondansetron dường như có hiệu quả trong việc kiểm soát buồn nôn và nôn sau phẫu thuật. Nó hiệu quả hơn metoclopramide và ít gây ngủ hơn cyclizine hoặc droperidol.

Mang thai

  • Ondansetron được sử dụng off-label để điều trị ốm nghén và nôn nghén của thai. Nó thường được sử dụng sau khi thử nghiệm nếu các loại thuốc khác không thành công.
  • Có vẻ như ít có nguy cơ gây hại cho em bé khi sử dụng trong thời kỳ mang thai, mặc dù có thể làm gia tăng các vấn đề về tim ở trẻ sơ sinh.
  • Ondansetron thuộc loại thai kỳ B ở Mỹ. Người ta không biết liệu ondansetron có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Hội chứng nôn mửa theo chu kỳ

  • Ondansetron là một trong một số loại thuốc chống nôn được sử dụng trong giai đoạn nôn của hội chứng nôn theo chu kỳ.

Viêm dạ dày ruột

  • Các thử nghiệm tại khoa cấp cứu hỗ trợ việc sử dụng ondansetron để giảm nôn mửa liên quan đến viêm dạ dày ruột và mất nước. Một đánh giá hồi cứu cho thấy nó được sử dụng phổ biến cho mục đích này, được sử dụng trong hơn 58% trường hợp. Việc sử dụng nó làm giảm tỷ lệ nhập viện, nhưng cũng có liên quan đến tỷ lệ trở lại phòng cấp cứu cao hơn.
  • Hơn nữa, những người ban đầu đã nhận ondansetron có nhiều khả năng được nhận vào lần khám trở lại hơn những người không nhận được thuốc. Tuy nhiên, tác dụng này có thể đơn giản là do tác nhân được sử dụng thường xuyên hơn ở những người có biểu hiện bệnh nặng hơn. Việc sử dụng nó không được tìm thấy để che giấu các chẩn đoán nghiêm trọng.

Cơ chế hoạt động

  • Ondansetron là một chất đối kháng chọn lọc của loại phụ thụ thể serotonin, 5-HT3 .
  • Hóa trị và xạ trị gây độc tế bào có liên quan đến việc giải phóng serotonin (5-HT) từ các tế bào enterochromaffin của ruột non, có lẽ bắt đầu phản xạ nôn thông qua kích thích các thụ thể 5-HT3 nằm trên các hướng cảm giác. Ondansetron có thể ngăn chặn sự khởi đầu của phản xạ này. Sự kích hoạt của các yếu tố hướng tâm cũng có thể gây ra sự giải phóng trung tâm của serotonin từ vùng kích hoạt thụ thể hóa học của hậu môn khu vực, nằm trên sàn của tâm thất thứ tư. Do đó, tác dụng chống nôn của ondansetron có lẽ là do sự đối kháng chọn lọc của các thụ thể 5-HT3 trên các tế bào thần kinh nằm ở cả hệ thần kinh ngoại vi hoặc trung ương, hoặc cả hai.
  • Mặc dù cơ chế hoạt động của ondansetron trong điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật và buồn nôn và nôn do độc tế bào có thể có chung con đường, vai trò của ondansetron trong nôn do opiate vẫn chưa được chính thức xác định.

Dược lực học

  • Ondansetron là một chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT 3 đặc hiệu và chọn lọc cao, có ái lực thấp với thụ thể dopamine. Các thụ thể 5-HT 3 hiện diện cả ở ngoại vi trên các đầu dây thần kinh phế vị và ở trung tâm trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học của vùng hậu môn trong tủy. Serotonin được giải phóng bởi các tế bào enterochromaffin của ruột non để đáp ứng với các tác nhân hóa trị liệu và có thể kích thích các yếu tố hướng tâm vị (thông qua các thụ thể 5-HT 3 ) để bắt đầu phản xạ nôn.
  • Người ta cho rằng tác dụng chống nôn của ondansetron được thực hiện chủ yếu thông qua sự đối kháng của các yếu tố hướng tâm với một phần nhỏ từ sự đối kháng của các thụ thể trung tâm.

Tác dụng ngoại ý

  • Nhức đầu là tác dụng phụ thường gặp nhất. Một đánh giá về việc sử dụng đối với chứng buồn nôn và nôn sau phẫu thuật cho thấy cứ 36 người được điều trị thì có một người bị đau đầu, có thể nghiêm trọng.
  • Táo bón, tiêu chảy và chóng mặt là những tác dụng phụ thường được báo cáo. Nó được phân hủy bởi hệ thống cytochrome P450 của gan và nó có ít ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các loại thuốc khác được hệ thống này phân hủy. Thông thường, độc tính trên tai cũng đã được báo cáo nếu tiêm quá nhanh.

Lịch sử

  • Ondansetron (được bán trên thị trường với thương hiệu Zofran) được phát triển vào giữa những năm 1980 bởi GlaxoSmithKline ở London. Nó đã được cấp bằng sáng chế của Hoa Kỳ vào tháng 9 năm 1987, nhận được bằng sáng chế sử dụng vào tháng 6 năm 1988 và được FDA Hoa Kỳ chấp thuận vào tháng 1 năm 1991. Nó đã được cấp bằng sáng chế bộ phận khác vào tháng 11 năm 1996.
  • Cuối cùng, nợ đối với nghiên cứu của GlaxoSmithKline về việc sử dụng cho trẻ em, bảo hộ bằng sáng chế của ondansetron đã được gia hạn cho đến tháng 12 năm 2006. Đến năm cuối cùng của bằng sáng chế (2006), Zofran đã trở thành loại thuốc biệt dược bán chạy thứ 20 tại Hoa Kỳ, với doanh số bán 1,3 tỷ USD trong 9 tháng đầu năm 2006 (80% từ Mỹ). Các phiên bản chung đầu tiên đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 12 năm 2006, với sự chấp thuận tiếp thị được cấp cho Teva Pharmaceuticals USA và SICOR Pharmaceuticals. Vào năm 2018, Đại học Sao Paulo và Biolab đã được cấp bằng sáng chế cho một dạng thuốc có thể bán được.

Nguồn tham khảo:

Nguồn en.wikipedia.org: https://en.wikipedia.org/wiki/Ondansetron, cập nhật ngày 23/06/2021

Nguồn uy tín Healthyungthu: https://healthyungthu.com/glossary/ondansetron/, cập nhật ngày 23/06/2021  

This entry was posted in . Bookmark the permalink.