Thuốc Ibrance 125mg Palbociclib giá bao nhiêu

Dược lực học Palbociclib  

Thông qua việc ức chế CDK4 / 6, palbociclib làm giảm sự tăng sinh tế bào bằng cách ngăn chặn sự tiến triển của tế bào từ pha G1 sang pha S của chu kỳ tế bào. Thử nghiệm palbociclib trong một bảng các dòng tế bào ung thư vú được cấu hình phân tử cho thấy hoạt tính cao chống lại ung thư vú thể sáng, đặc biệt là ung thư vú dương tính với ER. Trong các dòng tế bào được thử nghiệm, việc mất đi khối u nguyên bào võng mạc (Rb) có liên quan đến việc mất hoạt động của palbociclib.

Dược động học Ibrance thuốc

Sự hấp thụ:

C max trung bình của palbociclib thường được quan sát thấy trong khoảng từ 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của palbociclib sau khi uống liều 125 mg là 46%. Trong khoảng liều dùng từ 25 mg đến 225 mg, diện tích dưới đường cong (AUC) và C tối đa tăng tương ứng với liều nói chung. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 8 ngày sau khi dùng thuốc lặp lại một lần mỗi ngày. Với việc dùng lặp lại một lần mỗi ngày, palbociclib tích lũy với tỷ lệ tích lũy trung bình là 2,4 (khoảng 1,5-4,2).

Phân bổ:

Liên kết của palbociclib với protein huyết tương người trong ống nghiệm là ~ 85%, không phụ thuộc nồng độ. Phần trung bình không liên kết (f u ) của palbociclib trong huyết tương người in vivo tăng dần khi chức năng gan xấu đi. Không có xu hướng rõ ràng về palbociclib f u trung bình trong huyết tương người in vivo với chức năng thận xấu đi. Trong ống nghiệm , sự hấp thu của palbociclib vào tế bào gan của người xảy ra chủ yếu thông qua khuếch tán thụ động. Palbociclib không phải là chất nền của OATP1B1 hoặc OATP1B3.

Chuyển đổi sinh học:

Các nghiên cứu in vitro và in vivo chỉ ra rằng palbociclib trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi ở gan ở người. Sau khi uống một liều duy nhất 125 mg palbociclib cho người, các con đường chuyển hóa chính của palbociclib liên quan đến quá trình oxy hóa và sulpho hóa, với sự acyl hóa và glucuronid hóa đóng góp như những con đường phụ. Palbociclib là thực thể có nguồn gốc từ thuốc lưu hành chính trong huyết tương.

Loại bỏ:

Độ thanh thải biểu kiến ​​trung bình hình học qua đường miệng (CL / F) của palbociclib là 63 L / h, và thời gian bán thải trung bình trong huyết tương là 28,8 giờ ở bệnh nhân ung thư vú tiến triển. Ở 6 đối tượng nam khỏe mạnh được cho uống một liều palbociclib, trung bình 92% tổng liều phóng xạ được sử dụng đã được phục hồi trong 15 ngày; phân (74% liều dùng) là con đường bài tiết chính, với 17% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu. Sự bài tiết của palbociclib không đổi qua phân và nước tiểu lần lượt là 2% và 7% liều dùng.

Cơ chế hoạt động Ibrance

• Thuốc là một liệu pháp nhắm mục tiêu được gọi là chất ức chế CDK 4/6. Nó không phải là một hóa trị liệu truyền thống.
• Trong tế bào ung thư vú dương tính với hormone, thuốc hoạt động ngăn chặn các protein này giúp ngăn các tế bào phân chia để tạo ra các tế bào mới. Nó giúp ngăn chặn các tế bào chuyển từ giai đoạn chu kỳ tế bào G1 sang S trong quá trình phân chia. Điều này làm chậm sự phát triển ung thư.
• Sự kết hợp của thuốc palbociclib và chất ức chế aromatase (ví dụ letrozole) có hiệu quả hơn so với từng tác nhân.

Thận trọng trong quá trình sử dụng thuốc Palbociclib 125mg

• Có vấn đề nghiệm trọng về gan
• Có lượng tiểu cầu trong máu thấp hoặc dễ chảy máu. Đặc biệt nói với bác sĩ của bạn nếu bạn dùng thuốc chống đông máu
• Đang mang thai hoặc dự định có thai. Vì thuốc có thể gây hại cho thai nhi của bạn. Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trịIbrance trong 1 năm sau liều cuối cùng. Nói với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có thai hoặc nghĩ rằng bạn đang mang thai trong khi dùng Ibrance
• Đang cho con bú. Người ta không biết nếu Ibrance truyền vào sữa mẹ. Không cho con bú trong khi điều trị bằng thuốc và trong 1 năm sau liều cuối cùng. Nói chuyện với bác sĩ của bạn về cách tốt nhất để cho bé ăn trong thời gian này
• Nói với bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn dùng, bao gồm cả thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn, vitamin và thảo dược bổ sung. Ibrance có thể tương tác có hại với một số loại thuốc.

Những loại thuốc khác có thể tương tác với thuốc Ibrance 

Nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc bạn dùng, bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn, vitamin và chất bổ sung thảo dược. Đặc biệt nói với bác sĩ của bạn nếu bạn dùng:

• Thuốc ngăn chặn một protein trong cơ thể (cyp3a4), chẳng hạn như một số thuốc kháng sinh macrolide (clarithromycin, telithromycin), một số chất ức chế protease hiv (indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir), một số chất ức chế hcv protease (boceprevir, telaprevir), một số thuốc kháng nấm azole ( ketoconazole, itraconazole, posaconazole, voriconazole), conivaptan (vaprisol), delavirdine (rescriptor) và nefazodone
• Thuốc làm tăng hoạt động của enzym cyp3a4 như carbamazepine (tegretol, equetro, carbatrol), phenobarbital, phenytoin (dilantin), rifampin (rifadin), st john’s wort, và nimodipine (nimotop)
• Thuốc sử dụng enzym cyp3a4 như budesonide (entocort), cyclosporine (neoral, gengraf, sandimmune), darifenacin (enablex), dihydroergotamine (migranal), fentanyl (abstral, fentora, onsolis, actiq), pimozide (orap), quinidine ( cardioquin, duraquin, quinact), sirolimus (rapamune), tacrolimus (prograf 1mg), terfenadine (seldane), fluticasone (flovent hfa, flonase), eletriptan (relpax), lovastatin (mevacor), quetiapine (seroquel), sildenafil (viagra) ) và simvastatin (zocor)

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tương tác thuốc. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để biết thêm thông tin.

Ai không nên dùng thuốc Ibrance 125mg

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Sử dụng các chế phẩm có chứa St. John’s Wort.

Đối với phụ nữ mang thai & cho con bú?

Thai kỳ

Không có hoặc hạn chế về số lượng dữ liệu về việc sử dụng palbociclib ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Ibrance không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và ở phụ nữ có khả năng sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai.

Cho con bú

Không có nghiên cứu nào được thực hiện trên người hoặc động vật để đánh giá ảnh hưởng của palbociclib đối với sản xuất sữa, sự hiện diện của nó trong sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của nó đối với trẻ bú mẹ. Người ta chưa biết liệu palbociclib có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Bệnh nhân dùng palbociclib không nên cho con bú.

Người đang làm việc, lái xe hay điều khiển máy móc?

Ibrance có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, Ibrance có thể gây mệt mỏi và bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Cách bảo quản thuốc

• Giữ viên nang của bạn trong gói cho đến khi bạn sử dụng thuốc.
• Giữ viên nang của bạn ở nơi khô mát, nơi nhiệt độ duy trì dưới 30 ° C.
• Giữ thuốc xa khỏi tầm tay trẻ em và thú nuôi.