Thuốc navelbine 30mg vinorelbine giá bao nhiêu

Dược lực học thuốc Vinorelbine

• Navelbine là một loại thuốc chống ung thư thuộc họ vinca alkaloid nhưng không giống như tất cả các vinca alkaloid khác, gốc catharantine của vinorelbine đã được thay đổi cấu trúc. Ở cấp độ phân tử, nó hoạt động trên trạng thái cân bằng động của tubulin trong bộ máy vi ống của tế bào. Nó ức chế sự trùng hợp tubulin và liên kết ưu tiên với các vi ống phân bào, chỉ ảnh hưởng đến các vi ống trục ở nồng độ cao. Sự cảm ứng của sự xoắn khuẩn tubulin ít hơn so với sự tạo ra bởi vincristin.
• Navelbine ngăn chặn quá trình nguyên phân ở G2-M, gây chết tế bào ở kỳ giữa hoặc ở lần nguyên phân sau.
• Tính an toàn và hiệu quả của Navelbine ở bệnh nhi chưa được thiết lập. Dữ liệu lâm sàng từ hai nghiên cứu giai đoạn II một nhánh sử dụng vinorelbine tiêm tĩnh mạch ở 33 và 46 bệnh nhi có khối u đặc tái phát, bao gồm sarcoma cơ vân, sarcoma mô mềm khác, sarcoma Ewing, sarcoma mỡ, sarcoma hoạt dịch, sarcoma sợi, ung thư hệ thần kinh trung ương, sarcoma xương, u nguyên bào thần kinh ở liều 30 đến 33,75mg / m 2 D1 và D8 mỗi 3 tuần hoặc một lần mỗi tuần trong 6 tuần, cứ 8 tuần không cho thấy hoạt động lâm sàng có ý nghĩa. Hồ sơ độc tính tương tự như được báo cáo ở bệnh nhân người lớn.

Dược động học 

Sự hấp thụ:

• Sau khi uống, vinorelbine được hấp thu nhanh chóng và T max đạt được trong khoảng từ 1,5 đến 3 giờ với đỉnh nồng độ trong máu (C max ) khoảng 130 ng / ml sau khi dùng liều 80 mg / m².
• Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 40% và lượng thức ăn đồng thời không làm thay đổi sự tiếp xúc với vinorelbine.
• Vinorelbine đường uống ở mức 60 và 80 mg / m 2 dẫn đến tiếp xúc với máu tương đương với mức tiếp xúc với vinorelbine tiêm tĩnh mạch ở mức 25 và 30 mg / m 2 , tương ứng.
• Tiếp xúc trong máu với vinorelbine tăng tương ứng với liều lên đến 100mg / m 2 . Sự thay đổi giữa các cá nhân của sự phơi nhiễm là tương tự sau khi sử dụng đường tiêm tĩnh mạch và đường uống.

Phân bổ:

• Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định lớn, trung bình 21,2 l.kg -1 (khoảng: 7,5 – 39,7 l.kg -1 ), cho thấy sự phân bố trên mô rộng.
• Liên kết với protein huyết tương yếu (13,5%), vinorelbine liên kết mạnh với tế bào máu và đặc biệt là với tiểu cầu (78%).
• Có một sự hấp thu đáng kể của vinorelbine trong phổi, được đánh giá bằng sinh thiết phẫu thuật phổi cho thấy nồng độ cao gấp 300 lần so với trong huyết thanh. Vinorelbine không được tìm thấy trong hệ thần kinh trung ương.

Chuyển đổi sinh học:

• Tất cả các chất chuyển hóa của vinorelbine được hình thành bởi đồng dạng CYP3A4 của cytochromes P450, ngoại trừ 4-O-deacetylvinorelbine có khả năng được hình thành bởi carboxylesterase. 4-O-deacetylvinorelbine là chất chuyển hóa duy nhất có hoạt tính và là chất chính được quan sát thấy trong máu.
• Không tìm thấy liên hợp sulfat và glucuronid.

Loại bỏ:

• Thời gian bán thải cuối cùng trung bình của vinorelbine là khoảng 40 giờ. Độ thanh thải máu cao, tiến gần đến lưu lượng máu qua gan, và là 0,72 lh -1 .kg -1 (khoảng: 0,32-1,26 lh -1 .kg -1 ).
• Thải trừ qua thận thấp (<5% liều dùng) và chủ yếu bao gồm hợp chất gốc. Bài tiết qua mật là con đường thải trừ chủ yếu của cả vinorelbine không thay đổi, là hợp chất phục hồi chính và các chất chuyển hóa của nó.

Cơ chế hoạt động thuốc vinorelbin

• Thuộc một nhóm thuốc hóa trị duy nhất được gọi là vinca alkaloids( hoặc alkaloids thực vật). Thuốc cung cấp một sự thay thế độc đáo trong điều trị ung thư trung biểu mô.
• Trọng tâm của tất cả các loại thuốc hóa trị là khả năng can thiệp vào sự phân chia của tế bào ung thư. Các tế bào khỏe mạnh tái tạo DNA của chúng và phân chia thành các tế bào mới khỏe mạnh. Nhưng cuối cùng diễn ra sự chết tế bào( apoptosis) sau khoảng 50 lần phân chia để ngăn ngừa sự bất thường. Bởi vì các tế bào ung thư trung biểu mô không phân chia như các tế bào khỏe mạnh, chúng liên tục phân chia. Điều này dẫn đến sự hình thành các khối u và di căn đến các hạch bạch huyết và các cơ quan khác.
• Navelbine 30mg Vinorelbine ngăn chặn sự phân chia tế bào trung biểu mô bằng cách can thiệp vào các vi ống. Là cấu trúc phân tử kéo các tế bào ra xa nhau trong giai đoạn cuối của quá trình phân chia tế bào. Khi các tế bào ung thư trung biểu mô bị ngăn chặn phân chia, cuối cùng tế bào sẽ chết.

Thận trọng trong quá trình sử dụng thuốc Navelbine

Trước khi dùng Navelbine, hãy cho bác sĩ biết về tất cả các tình trạng bệnh của bạn. Đặc biệt nói với bác sĩ của bạn nếu bạn:

• Bị dị ứng với navelbine hoặc với bất kỳ thành phần nào của nó
• Bệnh thần kinh có sẵn (tổn thương các dây thần kinh ngoại vi của bạn, thường gây ra yếu, tê và đau, thường ở bàn tay và bàn chân của bạn)
• Đã được chiếu xạ hoặc hóa trị trước đó
• Đang mang thai hoặc dự định có thai
• Đang cho con bú hoặc dự định cho con bú

Nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc bạn dùng bao gồm thuốc theo toa và không theo toa, vitamin và thảo dược bổ sung.

Những loại thuốc khác có thể tương tác với thuốc Navelbine

Không nên sử dụng đồng thời:

• Vắc-xin đối với vắc-xin sốt vàng, xem sử dụng đồng thời với thuốc chống chỉ định hay không. Nguy cơ này tăng lên ở những bệnh nhân đã bị suy giảm miễn dịch do căn bệnh tiềm ẩn của họ.
• Phenytoin: Như với tất cả các chất gây ức chế tế bào, nguy cơ làm trầm trọng thêm các cơn co giật do giảm hấp thu tiêu hóa phenytoin, tăng chuyển hóa gan.
• Itraconazole: Như với tất cả các vinca-alkaloids. Tăng độc tính thần kinh của vinca-alkaloids do sự giảm chuyển hóa ở gan.

Sử dụng đồng thời cần phải xem xét:

• Cisplatin: Không có tương tác dược động học lẫn nhau khi kết hợp thuốc với cisplatin qua nhiều chu kỳ điều trị. Tuy nhiên, tỷ lệ giảm bạch cầu hạt liên quan đến sử dụng Navelbine 30mg kết hợp với cisplatin cao hơn so với liên kết với tác nhân đơn Navelbine.
• Mitomycin C: Nguy cơ co thắt phế quản và khó thở tăng lên, trong trường hợp hiếm gặp viêm phổi kẽ được tìm thấy
• Ciclosporin, tacrolimus: Ức chế miễn dịch quá mức với nguy cơ điều hòa lympho.
• Điều trị chống đông máu: Như với tất cả các chất gây độc tế bào, nên tăng tần suất theo dõi tỷ lệ INR( Tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế) do tương tác tiềm năng với thuốc chống đông đường uống và tăng sự thay đổi của đông máu ở bệnh nhân ung thư.

Ai không nên dùng thuốc Navelbine

• Quá mẫn với vinorelbine hoặc vinca-alkaloid khác hoặc với bất kỳ thành phần nào.
• Bệnh ảnh hưởng đáng kể đến khả năng hấp thu
• Đã từng phẫu thuật cắt bỏ dạ dày hoặc ruột non.
• Số lượng bạch cầu trung tính <1500 / mm 3 hoặc nhiễm trùng nặng hiện tại hoặc gần đây (trong vòng 2 tuần).
• Số lượng tiểu cầu <100000 / mm 3
• Suy gan nặng
• Thời kỳ mang thai
• Thời kỳ cho con bú
• Bệnh nhân cần điều trị oxy lâu dài
• Kết hợp với vắc xin sốt vàng da

Đối với phụ nữ mang thai & cho con bú?

Thai kỳ

• Navelbine bị nghi ngờ có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng khi sử dụng trong thời kỳ mang thai.
• Navelbine chống chỉ định trong thai kỳ.
• Trong trường hợp có chỉ định quan trọng để điều trị bằng Navelbine trong thời kỳ mang thai, nên tiến hành tư vấn y tế về nguy cơ tác dụng có hại cho đứa trẻ. Nếu có thai xảy ra trong quá trình điều trị, tư vấn di truyền nên được cung cấp.

Cho con bú

• Người ta chưa biết liệu vinorelbine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
• Sự bài tiết của vinorelbine trong sữa chưa được nghiên cứu trong các nghiên cứu trên động vật.
• Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ đang bú do đó phải ngừng cho con bú trước khi bắt đầu điều trị bằng Navelbine.

Người đang làm việc, lái xe hay điều khiển máy móc?

Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc nhưng trên cơ sở hồ sơ dược lực học, vinorelbine không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng ở những bệnh nhân điều trị bằng vinorelbine khi xét đến một số tác dụng phụ của thuốc.

Cách bảo quản thuốc

• Navelbine được bảo quản ở nơi thoáng mát, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời
• Giữ thuốc navelbine tránh xa tầm tay trẻ em, vật nuôi trong nhà
• Vứt bỏ navelbine khi hết hạn sử dụng( làm theo hướng dẫn có ghi trên hộp thuốc)