Thuốc Iclusig 15mg Ponatinib giá bao nhiêu

Dược lực học Ponatinib

• Ponatinib là chất ức chế BCR-ABL chảo mạnh với các thành phần cấu trúc, bao gồm liên kết ba carbon-carbon, cho phép liên kết ái lực cao với BCR-ABL bản địa và các dạng đột biến của ABL kinase.
• Ponatinib ức chế hoạt động tyrosine kinase của ABL và ABL đột biến T315I với IC 50giá trị lần lượt là 0,4 và 2,0 nM. Trong các thử nghiệm tế bào, ponatinib có thể vượt qua sự kháng imatinib, dasatinib và nilotinib qua trung gian của đột biến miền BCR-ABL kinase.

Dược động học thuốc Ponatinib 15mg

Sự hấp thụ:

Nồng độ đỉnh của ponatinib được quan sát thấy khoảng 4 giờ sau khi uống. Trong phạm vi liều phù hợp lâm sàng được đánh giá ở bệnh nhân (15 mg đến 60 mg), ponatinib thể hiện sự gia tăng tỷ lệ liều ở cả C max và AUC.

Phân bổ:

Ponatinib liên kết cao (> 99%) với protein huyết tương trong ống nghiệm . Tỷ lệ máu / huyết tương của ponatinib là 0,96. Ponatinib không bị thay thế khi dùng đồng thời ibuprofen, nifedipine, propranolol, axit salicylic hoặc warfarin. Ở liều hàng ngày 45 mg, thể tích phân bố trạng thái ổn định trung bình hình học (CV%) là 1101 L (94%) cho thấy ponatinib được phân bố rộng rãi trong không gian ngoài mạch.

Chuyển đổi sinh học:

Ponatinib được chuyển hóa thành axit cacboxylic không hoạt động bởi các esterase và / hoặc amidase, và được chuyển hóa bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính kém hơn ponatinib 4 lần. Axit cacboxylic và chất chuyển hóa N-desmethyl lần lượt chiếm 58% và 2% mức tuần hoàn của ponatinib.

Loại bỏ:

Sau khi dùng Iclusig liều đơn và nhiều liều 45 mg, thời gian bán thải cuối cùng của ponatinib là 22 giờ, và các điều kiện ở trạng thái ổn định thường đạt được trong vòng 1 tuần kể từ khi dùng thuốc liên tục. Với liều dùng một lần mỗi ngày, sự phơi nhiễm ponatinib trong huyết tương tăng lên khoảng 1,5 lần giữa liều đầu tiên và các điều kiện ở trạng thái ổn định.

Cơ chế hoạt động Iclusig

Iclusig là một chất ức chế kinase. Hoạt chất ponatinib ức chế hoạt động tyrosine kinase trong thí nghiệm của ABL và T315I

Trong thí nghiệm iclusig ức chế hoạt động của các kinase bổ sung với nồng độ IC50 trong khoảng 0,1 đến 20 nM. Bao gồm các thành viên của VEGFR, PDGFR, FGFR, thụ thể EPH và các họ kinase của SRC, và KIT, RET, TIE2 và FLT3.

Iclusig ức chế khả năng sống sót trong ống nghiệm của các tế bào biểu hiện BCR-ABL tự nhiên hoặc đột biến, bao gồm T315I. Điều trị bằng iclusig 15mg ponatinib làm giảm kích thước khối u biểu hiện BCR-ABL đột biến hoặc T315I đột biến khi so sánh với đối chứng.

Thận trọng trong quá trình sử dụng thuốc Iclusig

Trước khi bạn dùng Iclusig, hãy nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn:

• Có tiền sử về cục máu đông trong mạch máu của bạn (động mạch hoặc tĩnh mạch)
• Có vấn đề về tim, bao gồm suy tim, nhịp tim không đều và kéo dài qt
• Bị bệnh tiểu đường
• Có tiền sử cholesterol cao
• Có vấn đề về gan
• Đã bị viêm tuyến tụy của bạn (viêm tụy)
• Bị cao huyết áp
• Có vấn đề về chảy máu
• Dự định có bất kỳ thủ tục phẫu thuật nào
• Không dung nạp lactose (đường sữa). Viên nén iclusig có chứa lactose.
• Uống nước bưởi
• Có bất kỳ điều kiện y tế nào khác
• Đang mang thai hoặc dự định có thai. Iclusig có thể gây hại cho thai nhi của bạn. Bạn không nên có thai khi dùng iclusig. Hãy cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có thai hoặc dự định có thai.
• Đang cho con bú hoặc dự định cho con bú. Người ta không biết liệu iclusig có đi vào sữa mẹ của bạn hay không. Bạn và nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nên quyết định xem bạn sẽ dùng iclusig hay cho con bú. Bạn không nên làm cả hai.

Thận trọng trong quá trình sử dụng thuốc Iclusig

Những loại thuốc khác có thể tương tác với thuốc Iclusig 15mg

• Carbamazepin: Tránh sử dụng đồng thời iclusig với chất nền CYP3A4, với chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh như carbamazepine, trừ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra khi sử dụng iclusig 15mg ponatinib. Nếu việc sử dụng cả hai tác nhân là cần thiết, theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu giảm hiệu quả.
• Clozapine: Không rõ nếu sử dụng đồng thời các thuốc khác được biết là gây giảm bạch cầu trung tính( ví dụ, thuốc chống ung thư) làm tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của giảm bạch cầu do clozapine gây ra. Do không có lý do chính đáng để tránh clozapine ở những bệnh nhân được điều trị bằng các iclusig. Nên xem xét theo dõi số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) và tham khảo ý kiến ​bác sĩ điều trị ung thư.
• Colchicine: Sử dụng đồng thời iclusig với chất ức chế P-gp và colchicine. Chất nền P-gp, có thể làm tăng phơi nhiễm colchicine. Các tương tác thuốc đe dọa tính mạng và gây tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng colchicine được dùng với thuốc ức chế P-gp. Nếu điều trị bằng thuốc ức chế P-gp là bắt buộc ở bệnh nhân có chức năng gan và thận bình thường, có thể cần phải giảm hoặc ngừng liều colchicine. Sử dụng colchicine với thuốc ức chế P-gp chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận hoặc gan.

Ai không nên dùng thuốc Iclusig

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Đối với phụ nữ mang thai & cho con bú?

Thai kỳ

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Iclusig ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Iclusig chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết. Nếu nó được sử dụng trong thời kỳ mang thai, bệnh nhân phải được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Cho con bú

Không biết liệu Iclusig có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Dữ liệu dược lực học và độc tính hiện có không thể loại trừ khả năng bài tiết qua sữa mẹ. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng Iclusig.

Người đang làm việc, lái xe hay điều khiển máy móc?

Iclusig có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Các phản ứng có hại như hôn mê, chóng mặt và mờ mắt có liên quan đến Iclusig. Do đó, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Cách bảo quản thuốc

• Bảo quản iclusig trong hộp kín ở nhiệt độ phòng mát. Tránh xa ánh sáng trực tiếp, độ ẩm cao.
• Tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi trong nhà.
• Vứt bỏ tỏ iclusig hết hạn sử dụng hoặc thuốc không còn cần thiết.